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Ungüento

(Lidocaína)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de UNGÜENTO contienen:

Lidocaína 5 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Empleado como anestésico tópico para alivio de la sintomatología dolorosa de heridas superficiales; como por ejemplo, el tratamiento de la osteítis alveolar. Para manejo de la vía aérea superior en el caso de intubación traqueal con paciente despierto o maniobras laringoscópicas. Como anestésico tópico para aliviar temporalmente la sintomatología dolorosa asociada a quemaduras menores, abrasiones de la piel, quemaduras solares, herpes zoster, herpes labial, prurito, pezones inflamados o picaduras de insectos. A nivel de membranas mucosas, para hemorroides y fisuras, para quitar temporalmente el dolor más que la inflamación secundaria. Como lubricante y para aminorar el dolor durante procedimientos de diagnóstico y tratamiento mediante instrumentación: proctoscopias, sigmoidoscopias, cistoscopias, esofagoscopias, etcétera.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: Lidocaína se absorbe después de la aplicación tópica de XYLOCAÍNA® Ungüento a membranas mucosas y piel lesionada. En piel intacta es poco activa. La absorción es más rápida posterior a la administración intratraqueal. El inicio de la acción es a los 0.5-5 minutos a membranas mucosas.

XYLOCAÍNA® Ungüento, al igual que otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si cantidades excesivas del fármaco llegan rápidamente a la circulación sistémica aparecerán síntomas y signos de toxicidad manifestándose principalmente en el sistema nervioso central y sistema cardiovascular.

La toxicidad en el sistema nervioso central por lo general precede a los efectos cardiovasculares, ya que generalmente se presenta con concentraciones plasmáticas más bajas. Los efectos directos de los anestésicos locales sobre el corazón incluyen conducción lenta, inotropismo negativo y eventualmente paro cardiaco.

XYLOCAÍNA® Ungüento aplicado a tubos endotraqueales antes de intubación disminuye la frecuencia de dolor postoperatorio en garganta. Estudios controlados mostraron su eficacia en analgesia postoperatoria en otorrinolaringología y posterior a circuncisión.

Aparte de su efecto anestésico local, lidocaína posee propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones mayores que 0.5-2%, dependiendo de la especie. Soluciones de lidocaína a 1-4% inducen una inhibición, que depende de la concentración, del crecimiento de diversos patógenos que suelen hallarse en heridas infectadas, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad es la exhibida por organismos gramnegativos. Lidocaína a concentraciones de 2-4% también inhibe el crecimiento de varios cultivos, aislados de hospitales, de S. aureus resistente a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina.

Farmacocinética: XYLOCAÍNA® se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.

La concentración plasmática media máxima de lidocaína observada en menos de 15 minutos, fue de 0.45 (0.2-0.9) µg/ml en pacientes de 18 a 80 años después de la inserción de un tubo endotraqueal lubricado con un promedio de 1.26 g (rango 0.49-2.45) de XYLOCAÍNA® Ungüento a 5%. Un incremento en la dosis de 1 g de ungüento incrementó el promedio de la concentración plasmática a 0.22 µg/?ml.

La unión a proteínas plasmáticas de lidocaína depende de la concentración del medicamento y la fracción unida disminuye al aumentar la concentración.

A concentraciones de 1-4 µg de base libre por ml, de 60 a 80% de lidocaína está unida a proteínas. El grado de unión también depende de la concentración plasmática de la a-1-glucoproteína ácida.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

XYLOCAÍNA® se depura por metabolismo hepático. La vía principal de biotransformación produce los metabolitos monoetilglicinaxilidina y glicinaxilidina. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, hidrólisis del enlace amida y N-dealquilación. Las acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son similares pero menos potentes que lidocaína.

Aproximadamente 90% de XYLOCAÍNA® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

La vida media de eliminación de XYLOCAÍNA® posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas. Debido a que XYLOCAÍNA® se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLOCAÍNA®.

La vida media puede ser prolongada dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática.

La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAÍNA®, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos.

Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos arriba de 6 µg base libre por ml.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a XYLOCAÍNA®, anestésicos de tipo amida o a los componentes del ungüento. Pacientes con infección en el área de aplicación.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otros anestésicos locales, la seguridad y eficacia de los agentes locales depende de la dosis exacta, adecuada técnica de aplicación así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias.

Cuando se utilicen anestésicos locales se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

– Indicar a los pacientes que vayan a utilizar el fármaco a nivel de mucosas o vía oral que deberán circunscribirse sólo a las indicaciones de dosificación especificadas por el médico, para que no tengan riesgo de presentar reacciones adversas o tóxicas.

– Habrá que recordar que los pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, tienen riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por altas concentraciones plasmáticas de los anestésicos locales, por lo que habrá que aplicarlos con precaución. Evitando llegar a utilizar dosis tóxicas del fármaco.

– En cabeza y cuello hay una vascularización muy profusa con gran proximidad de las estructuras del SNC, deberá abordarse con cautela esta área, aun y cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya que se pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones plasmáticas altas del medicamento, si éstas se administran muy frecuentemente sin dar adecuados periodos de latencia, o bien, grandes dosis en mucosas lesionadas.

– Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.

– Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general. A quienes se deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento y se les deberá reducir la dosis.

– Se puede aplicar en mucosas inflamadas para tratamiento de síndromes dolorosos crónicos en conjunto con otras medidas de tratamiento, no como única terapéutica.

– Hay que recordar que los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración, spray, gel o ungüento; pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, paladar, los carrillos. O bien, tener alteraciones de la deglución con el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Dependiendo de la dosis del anestésico local pueden presentarse efectos leves sobre la función mental y la coordinación incluso en ausencia manifiesta de toxicidad del sistema nervioso central y puede interferir temporalmente en la locomoción y en el estado de alerta. Con las dosis recomendadas de XYLOCAÍNA® Ungüento no es probable que se presenten reacciones adversas sobre el sistema nervioso central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: XYLOCAÍNA® atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto; sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

Sin embargo, se deberá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones alérgicas son raras (< 0.1%) a los anestésicos locales del tipo amida, pero al presentarse, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.

Estas reacciones son predominantemente de sensibilidad local por contacto y rara vez sistémicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con dosis altas de lidocaína debe considerarse el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que se encuentren recibiendo otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como mexiletina y tocainida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en los estudios de toxicidad sobre la reproducción, ni mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo.

No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína, en vista de la indicación y la duración del uso terapéutico de este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: XYLOCAÍNA® Ungüento se absorbe después de la aplicación a membranas mucosas, piel lesionada y en mínima proporción cuando se aplica en piel intacta. La absorción es más rápida posterior a la administración intratraqueal.

Tras la administración tópica de lidocaína ungüento en la mucosa oral, la acción se presenta en un plazo de 30 seg a 2 min. En la mucosa genital y anorrectal, la acción suele presentarse en menos de 5 min.

La duración de la analgesia para el dolor de heridas por quemadura y analgesia posoperatoria posterior a circuncisión es de aproximadamente 4 horas. La aplicación de apósitos sobre el ungüento puede provocar un efecto de liberación prolongada en heridas por quemaduras. Las siguientes recomendaciones de dosificación deberán ser vistas como una guía, teniendo en cuenta ante todo la experiencia clínica y el conocimiento médico del paciente y su estado físico para el cálculo de la dosis requerida:

Quemaduras o tejido lesionado: Se recomienda aplicar una fina capa de ungüento utilizando un apósito estéril, para un adecuado control de la sintomatología.

Tabla 1. Dosis recomendadas y máximas individuales de XYLOCAÍNA® Ungüento en adultos, por tipo de aplicación

Área

Dosis

recomendada

de ungüento

(g)

Dosis

recomendada

de lidocaína base

(mg)

Dosis

máxima de

ungüento

(g)

Dosis

máxima de

lidocaína base

(mg)

Intubación endotraqueal

1 - 2

50 - 100

2

100

Procedimientos orales

Procedimientos rectales, por ejemplo, proctoscopia; condiciones dolorosas, por ejemplo, hemorroides

1 - 5

50 - 250

10

500

Quemaduras menores, heridas, abrasiones, herpes zoster, picaduras de insectos

0.2 - 0.5 g

por 10 cm2

10 - 25 mg por

10 cm2

10

500

Después de una dosis endotraqueal máxima o aplicación a membranas mucosas, la siguiente dosis no deberá aplicarse antes de 4 horas. Tras una dosis máxima por vía rectal o en quemaduras, el intervalo mínimo de administración deberá ser de 8 horas. No deberá administrarse más de 20 g de ungüento en cualquier periodo de 24 horas a adultos sanos. XYLOCAÍNA® Ungüento puede usarse en ancianos sin reducir la dosis. XYLOCAÍNA® Ungüento deberá usarse con precaución en pacientes con mucosa traumatizada.

Los pacientes debilitados o con enfermedad aguda, sepsis, enfermedad hepática severa o insuficiencia cardiaca y niños de más de 12 años que pesen menos de 25 kg, deberán recibir dosis acordes con su peso y condición fisiológica. No se cuenta con datos de concentración plasmática en niños. Por tanto, por motivos de seguridad, deberá suponerse que en niños menores de 12 años la biodisponibilidad es del 100% después de la aplicación a membranas mucosas y piel lesionada, y una dosis individual no deberá exceder 0.1 g de ungüento/kg de peso corporal (correspondiente a 5 mg de lidocaína/kg de peso corporal). El intervalo mínimo de dosificación en niños deberá ser de 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con las dosis recomendadas de XYLOCAÍNA® Ungüento no se han reportado efectos tóxicos.

Toxicidad sistémica aguda: Si se presentan niveles sistémicos altos debidos a sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales o bien, por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.

Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o excitación: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio; o, únicamente inconsciencia y paro.

Reacciones cardiovasculares:

Reacciones de depresión: Hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia, acidosis y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC.

Manejo de la toxicidad: Detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal.

Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la hipoxia y acidosis.

Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diazepam (Valium) 0.1 mg/kg/I.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg, requiriéndose asistencia ventilatoria.

También se puede emplear succinilcolina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre con protección cerebral y ventilación asistida. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V.

Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicar al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo de 35 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V.

Hecho en México por:

AstraZeneca, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 44857, SSA IV

GEAR-04361203399/RM2004