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Tabletas

(Atenolol/clortalidona)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Atenolol 50 mg

Clortalidona 12.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Atenolol 100 mg

Clortalidona 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la hipertensión. La combinación de dosis bajas y eficaces de un medicamento ß-bloqueador y un diurético, puede ser adecuada para pacientes de más edad, a los que dosis completas de ambos medicamentos pueden considerarse inapropiadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: TENORETIC® combina la actividad antihipertensiva de dos agentes, un agente bloqueador de receptores adrenérgicos ß (atenolol) y un diurético (clortalidona). Atenolol bloquea predominantemente los receptores adrenérgicos ß1 en el corazón. Su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Atenolol no posee actividad estabilizadora de membrana o simpaticomimética intrínseca y como otros ß-bloqueadores, tiene efecto inotrópico negativo y por tanto está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada. El mecanismo de acción del efecto antihipertensor de atenolol no ha sido establecido. Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol levógiro en comparación con la forma racémica le confiera diferentes efectos terapéuticos.

Clortalidona, diurético monosulfonamílico, aumenta la excreción de sodio y de cloro. La natriuresis se acompaña de alguna pérdida de potasio. El mecanismo por el que clortalidona reduce la presión sanguínea no es totalmente conocido, pero puede estar relacionado con la excreción y redistribución de sodio del organismo. Clortalidona no suele disminuir la presión arterial normal.

Atenolol es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque en pacientes de raza negra la respuesta puede ser mejor a la combinación de atenolol y clortalidona que cuando se administra solamente atenolol.

La combinación de atenolol con diuréticos tiazídicos demostró ser compatible y generalmente más eficaz que cualquiera de los dos medicamentos usados por sí solos como agentes antihipertensivos.

Propiedades farmacocinéticas: La coadministración de clortalidona y atenolol tiene poco efecto sobre la farmacocinética de cualquiera de los dos. La absorción de atenolol después de la administración oral es consistente pero incompleta, entre 40-50% con concentraciones plasmáticas máximas entre dos y cuatro horas después de administrarse. Los niveles de atenolol en sangre son consistentes y están sujetos a poca variabilidad. El metabolismo hepático de atenolol no es significativo por lo que más de 90% de la cantidad que se absorbe alcanza la circulación sistémica sin alteraciones. La vida media plasmática es de aproximadamente seis horas pero puede elevarse en insuficiencia renal severa ya que el riñón es la principal vía de eliminación. Debido a su baja solubilidad en lípidos, atenolol penetra pobremente los tejidos y su concentración en cerebro es baja. El enlace a proteínas plasmáticas también es bajo, aproximadamente de 3%.

Aproximadamente 60% de una dosis oral de clortalidona se absorbe alcanzando una concentración plasmática máxima a las 12 horas de haberse administrado. Los niveles en sangre son consistentes y están sujetos a poca variación. La vida media plasmática es de aproximadamente 50 horas, siendo el riñón la principal vía de eliminación. El enlace a proteínas plasmáticas es alto, aproximadamente 75%. TENORETIC® es efectivo al menos durante las 24 horas siguientes a la administración de la dosis oral diaria. La simplicidad de la dosis facilita el cumplimiento de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros ß-bloqueadores, TENORETIC® no debe ser usado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos arteriales circulatorios periféricos severos, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.

TENORETIC® no debe usarse en el embarazo ni en la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido al componente ß-bloqueador de TENORETIC®, se deberá tener precaución en los siguientes casos:

• Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada (véase Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá un cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca.

• Puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de prinzmetal, debido a la falta de oposición del receptor a, mediador de la vasoconstricción arterial coronaria. Atenolol es un bloqueador selectivo ß1 consecuentemente, se puede considerar su uso, aunque se debe tener cuidado.

• Está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica (véase Contraindicaciones) y puede agravar los trastornos de la circulación menos severos.

• Debido a su efecto negativo en el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

• Puede modificar la taquicardia de hipoglucemia.

• Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.

• Una de las acciones farmacológicas de los medicamentos bloqueadores de los ß-adrenoreceptores es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los casos raros en los que los síntomas puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.

• Como ocurre con otros agentes ß-bloqueadores, en pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.

• Durante el tratamiento con ß-bloqueadores, los pacientes con historia de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos, pueden tener una reacción más severa por repetidas exposiciones. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

• Puede ocurrir algún aumento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos, si se presenta, TENORETIC® debe ser suspendido y en caso necesario iniciar una terapia broncodilatadora (salbutamol).

Debido a su contenido de clortalidona:

• Puede presentarse hipocaliemia. La medición de los niveles de potasio es apropiada, especialmente en los pacientes de edad avanzada, aquellos que reciben preparados con digital para insuficiencia cardiaca, que tienen una dieta anormal (baja en potasio) o que sufren de trastornos gastrointestinales. La hipocaliemia puede predisponer a arritmias en pacientes que reciben digital.

• Se tendrá cuidado en pacientes con insuficiencia renal grave o con historia de sensibilidad a clortalidona.

• Puede presentarse tolerancia a glucosa alterada y se debe tener precaución si se administra clortalidona a pacientes con predisposición conocida a diabetes mellitus.

• Puede presentarse hiperuricemia. Se presenta únicamente un incremento menor en ácido úrico pero, en casos de elevación prolongada, el uso concurrente con un agente uricosúrico puede revertir la hiperuricemia.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Es poco probable que el uso de TENORETIC® resulte en cualquier impedimento en cuanto a la capacidad para conducir y operar maquinaria. No obstante debe tomarse en consideración que ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se debe administrar TENORETIC® durante el embarazo.

Lactancia: No se debe administrar TENORETIC® durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: TENORETIC® es bien tolerado.

En los estudios clínicos, los efectos indeseables comunicados son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas de sus componentes.

Se han comunicado las siguientes reacciones adversas, listadas por aparatos y sistemas con las frecuencias: muy común (³ 10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), rara (0.01-0.09%), muy rara (< 0.01%).

Cardiovascular:

Común: bradicardia.

Rara: deterioro de la insuficiencia cardiaca, precipitación de bloqueo cardiaco.

Vasculares:

Común: extremidades frías.

Rara: hipotensión postural que puede estar asociada con síncope, en pacientes susceptibles, se puede aumentar si ya existe claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud.

Sistema nervioso central:

Rara: mareo, cefalea y parestesia.

Gastrointestinal:

Común: trastornos gastrointestinales (incluyendo náusea debida a clortalidona).

Rara: sequedad de la boca.

Sistema linfático y sanguíneo:

Rara: leucopenia debida a clortalidona, trombocitopenia y púrpura.

Psiquiátricos:

Poco común: trastornos del sueño del experimentado con otros ß-bloqueadores.

Rara: alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones.

Piel y tejido subcutáneo:

Rara: alopecia, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de psoriasis y erupciones cutáneas.

Respiratorio, toráxico y del mediastino:

Rara: puede ocurrir broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con historia de trastornos asmáticos.

Hepatobiliares:

Rara: toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática, pancreatitis (relacionada a clortalidona).

Reproductivo:

Rara: impotencia.

Órganos de los sentidos:

Rara: trastornos visuales y sequedad de los ojos.

General y condiciones del sitio de administración:

Común: fatiga.

En estudio:

Común: relacionado a clortalidona: hiperuricemia, hiponatremia, hipocaliemia, tolerancia a glucosa alterada.

Poco común: elevación de los niveles de transaminasas.

Rara: se ha observado incremento de anticuerpos antinucleares (AAN); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no es clara.

La suspensión del medicamento debe ser considerada si de acuerdo al juicio clínico, el bienestar del paciente se ve seriamente afectado por cualquiera de las reacciones mencionadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso combinado de ß-bloqueadores y calcio antagonistas con efecto inotrópico negativo, por ejemplo, verapamil o diltiazem, puede llevar a prolongación en la conducción senoauricular o auriculoventricular, particularmente en pacientes con función ventricular alterada. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardiaca. Ni los ß-bloqueadores, ni los calcioantagonistas deberán ser administrados por vía intravenosa, dentro de las 48 horas de la suspensión de cualquiera de ellos.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas; por ejemplo nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.

La administración de glucósidos digitálicos en asociación con ß-bloqueadores puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular.

Los ß-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión de rebote luego de la suspensión de clonidina. Cuando se administren ß-bloqueadores en forma concomitante con clonidina, los ß-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspenderla. Si la terapia con ß-bloqueadores sustituye a clonidina, la introducción de ß-bloqueadores debe de iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido.

Medicamentos antiarrítmicos clase I (como disopiramida) y amiodarona pueden potencializar el efecto en el tiempo de conducción atrial e inducir negativamente el efecto inotrópico.

El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos; por ejemplo, adrenalina puede neutralizar el efecto de ß-bloqueadores.

El uso simultáneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (ibuprofeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensor de ß-bloqueadores.

Las preparaciones que contienen litio generalmente no se darán con diuréticos porque pueden reducir su depuración renal.

Se deben tomar precauciones cuando se usan agentes anestésicos con TENORETIC®. El anestesiólogo debe ser informado, y el anestésico deberá tener la mínima acción inotrópica negativa como sea posible. El uso de ß-bloqueadores con anestésicos puede conducir a atenuar la taquicardia refleja, e incrementa el riesgo de hipotensión. Los agentes anestésicos que causan depresión miocárdica deben evitarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: TENORETIC® puede asociarse con algunas alteraciones bioquímicas como hiperuricemia, hiponatremia debida a la clortalidona, hipocaliemia y tolerancia a la glucosa (véase Precauciones generales).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe información acerca de los efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

TENORETIC® 50 mg:

Adultos (incluyendo sujetos de edad avanzada): Una tableta diaria. Los pacientes hipertensos de edad avanzada, que no responden a una dosis baja con un sólo fármaco, deberán mostrar una respuesta satisfactoria con una tableta de TENORETIC® 50 mg. Cuando no se logre el control de la hipertensión, puede ser apropiado el añadir una pequeña dosis de un tercer fármaco, como por ejemplo un vasodilatador.

TENORETIC® 100 mg:

Adultos: Una tableta diaria. La mayoría de los pacientes hipertensos obtendrán una respuesta satisfactoria con una sola tableta al día de TENORETIC®, pero en caso necesario deberá añadirse otro medicamento antihipertensivo como por ejemplo un vasodilatador.

En pacientes de edad avanzada, las dosis requeridas son generalmente más bajas.

Niños: No existe experiencia pediátrica con TENORETIC®, por lo que esta preparación no se recomienda para niños.

Insuficiencia renal: Deberá tenerse precaución en pacientes con insuficiencia renal. Puede ser necesario reducir la dosis diaria o la frecuencia de administración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosificación incluyen bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo.

El tratamiento general deberá incluir supervisión estrecha, tratamiento en cuidados intensivos, lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier droga aún presente en el tracto gastrointestinal, el uso de plasma o sustitutos plasmáticos para el tratamiento de la hipotensión y choque. Se puede considerar el uso de hemodiálisis o hemoperfusión.

La bradicardia excesiva se puede controlar con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o un marcapaso. De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso, y si se quiere se puede seguir con infusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/hora dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un ß estimulante como dobutamina 2.5 a 10 µg/kg/min por infusión intravenosa. Dobutamina, debido a sus efectos inotrópicos positivos podría emplearse para el tratamiento de la hipotensión y la insuficiencia cardiaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos de los ß-bloqueadores si se ha ingerido una gran sobredosis. La dosis de dobutamina por lo tanto, deberá ser incrementada si es necesario para alcanzar la respuesta requerida de acuerdo a la condición clínica del paciente.

El broncospasmo puede ser generalmente revertido con broncodilatadores.

La diuresis excesiva puede ser contrarrestada manteniendo un balance normal de líquidos y de electrólitos.

PRESENTACIONES:

Caja con 28 tabletas de 50 mg/12.5 mg.

Caja con 28 tabletas de 100 mg/25 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

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Hecho en México por:

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 0202M80, SSA IV

KEAR-083300415D0158/RM2008