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Pylopac®

Cápsulas, tabletas

(Lansoprazol, claritromicina, amoxicilina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Lansoprazol 30 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

Cada TABLETA recubierta contiene:

Claritromicina 500 mg

Excipiente, c.s.p. 1 tableta.

Cada CÁPSULA contiene:

Amoxicilina 500 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Erradicación del Helicobacter pylori.

PYLOPAC® está indicado en el tratamiento de erradicación de infecciones por Helicobacter pylori en pacientes cursando con úlcera gástrica y/o duodenal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PYLOPAC® reúne los tres componentes de consenso gastroenterológico internacional en su forma farmacéutica individual en una presentación completa de uso cotidiano.

Estos componentes actúan sinérgicamente logrando la erradicación del Helicobacter pylori.

Estudios epidemiológicos revelan que más de 95% de los pacientes con úlcera gástrica y/o duodenal cursan con infección por Helicobacter pylori y su erradicación disminuye el índice de recurrencia de las úlceras gástricas y/o duodenales, disminuyendo la necesidad de un tratamiento antisecretor de sostén.

Lansoprazol: Es un producto de origen sintético de la familia de los benzimidazoles sustituidos. Su administración oral requiere de comprimidos recubiertos, ya que es lábil al pH gástrico. Se absorbe rápidamente a partir del duodeno (Tmáx. 1-2 horas) en condiciones de ayuno, llegando al Cmáx. plasmático en un rango de 1.5 a 2.2 horas (Vmáx.), las cuales disminuyen (Cmáx. 50%) o se alargan (Vmáx.) por la presencia de alimentos en el estómago. Su biodisponibilidad es de aproximadamente 80%. Es metabolizado por el hígado y se elimina principalmente por excreción biliar; su eliminación urinaria es de solamente 15% de la dosis administrada.

En personas sanas el promedio de vida plasmática es de 1.19 a 1.6 horas. En pacientes con cirrosis hepática la concentración plasmática se incrementa significativamente. La depuración de lansoprazol tiene cierta disminución en las personas de edad avanzada.

Lansoprazol suprime la secreción gástrica por medio de la inhibición específica e irreversible del sistema de la enzima ATPasa (H+/K+) en la superficie secretora de las células parietales de estómago, bloqueando el paso final de la secreción ácida.

Este efecto es dependiente de la dosis e incrementa la inhibición de la secreción ácida gástrica, tanto basal como estimulada. La inhibición de la secreción persiste hasta por 36 horas después de su administración.

Claritromicina: La claritromicina es un antibiótico semisintético del grupo de los macrolitos. Después de su administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo estable en el jugo gástrico. Su biodisponibilidad es aproximadamente de 55%.

La ingestión de alimentos antes de la administración del comprimido de claritromicina puede retardar el inicio de la absorción, pero no afecta su biodisponibilidad. Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos biológicos, lográndose altas concentraciones en los tejidos en comparación a las encontradas en plasma.

Su unión a las proteínas es de 65 a 75%. Es metabolizado por el hígado. La vida media de la claritromicina en pacientes con función renal normal a dosis de 500 mg cada 12 horas es de 5 a 7 horas y la de su metabolito activo (14-hidroxiclaritromicina) es de aproximadamente 7 horas. En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), la vida media es de aproximadamente 22 horas y para su metabolito es de 47 horas aproximadamente.

Su concentración máxima (Tmáx.) es entre 2 a 3 horas. A dosis de 500 mg aproximadamente 30% es excretada por la orina y 15% en forma de metabolitos.

Su actividad antibacteriana es a través de su unión a las subunidades ribosómicas 50S de los agentes patógenos sensibles, inhibiendo la síntesis proteica. La claritromicina tiene una elevada actividad contra una gran variedad de organismos grampositivos y gramnegativos aerobios y anaerobios.

Amoxicilina: Es una penicilina semisintética de amplio espectro, de acción bactericida contra muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos. Es bien absorbida tanto por la vía oral como por la parenteral y no es afectada por la ingestión de alimentos.

Con dosis de 500 mg se han observado concentraciones plasmáticas máximas de 7.0 µg/ml, 1 a 2 horas después de su administración. En individuos con función renal normal, la vida media es de aproximadamente 1 a 1.5 horas, pudiendo prolongarse en los recién nacidos y en ancianos.

Alrededor de 17 a 20% de activo se liga a proteínas plasmáticas. La sustancia activa se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, excepto en el cerebro y sus fluidos; sin embargo, cuando las meninges están inflamadas, una pequeña cantidad se distribuye en el líquido cefalorraquídeo. Se elimina esencialmente en forma inalterada. En el hígado se metaboliza alrededor de 20 a 30% de la dosis, su principal metabolito es el ácido peniciloico, es una sustancia carente de actividad antibacteriana. En individuos con función renal normal el tiempo de vida media en la eliminación es de 60 a 90 minutos.

Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Es susceptible a la degradación por las ß-lactamasas y por lo tanto, su espectro de actividad no incluye a los organismos que producen estas enzimas. Se ha demostrado recientemente que la amoxicilina es elevadamente activa contra el Helicobacter pylori y presenta una potente acción bactericida.

CONTRAINDICACIONES: La administración concurrente de los 3 fármacos hace que PYLOPAC® no debe administrarse a pacientes: hipersensibles a los componentes de la fórmula, con reacciones alérgicas a las penicilinas, con alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico y/o problemas cardiacos o bajo terapia con terfenadina.

PRECAUCIONES GENERALES: Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas ni los comprimidos, deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los gránulos. Debe manejarse con cuidado en pacientes con alteración de la función hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: El uso concurrente de los 3 componentes de PYLOPAC® limita su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: PYLOPAC® ha sido formulado para tratamientos entre 7, 10 y 14 días; la recurrencia es rara. Las reacciones adversas son náuseas, epigastralgia, diarrea, cefalea. Colitis seudomembranosa con el uso de macrólidos y disfunción hepática hepatocelular colestásica o ambas, pero son reversibles. Otras reacciones reportadas, cuya incidencia no rebasa 1%, son: anorexia, constipación, resequedad de boca, agitación, somnolencia, insomnio y ansiedad. Las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes son: rash eritematoso y urticaria que pueden ser controlados con antihistamínicos y si es necesario, con corticosteroides sistémicos; en estos casos debe suspenderse la administración.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La formulación de PYLOPAC® presenta una sinergia para la erradicación del H. pylori. La toma de alimentos no altera su biodisponibilidad. Los anticonceptivos orales pueden reducir en su eficacia y presentarse embarazos por escape, por lo que se recomienda el uso de métodos anticonceptivos alternativos o adicionales.

PYLOPAC® (lansoprazol) debe administrarse por lo menos 30 minutos antes del sucralfato.

Lansoprazol: La teofilina incrementa 10% su depuración. Interfiere en la absorción de fármacos dependientes de un pH gástrico bajo. Sucralfato, retrasa la absorción y reduce su biodisponibilidad en 30%. Formulaciones conteniendo hidróxido de aluminio y magnesio, no modifican la Cmáx. administrándose 1 hora después.

Claritromicina: La teofilina, carbamazepina y digoxina aumentan sus niveles séricos durante la administración con claritromicina. La cisaprida, la primozida, la terfenadina y el astemizol, incrementan sus niveles séricos, lo que puede asociarse con arritmias cardiacas y por lo tanto se debe evitar su uso concomitante. La zidovudina disminuye su estado de equilibrio, se recomienda separar la toma 4 horas.

Amoxicilina: La probenecida incrementa los niveles sanguíneos por disminución en la filtración glomerular de ß-lactaminasas. La digoxina incrementa su absorción. Tetraciclinas, sulfonamidas y cloranfenicol disminuyen la actividad antibiótica; amikacina, gentamicina, kanamicina, tobramicina, ácido clavulánico y sulbactam son sinérgicos.

El alopurinol aumenta la probabilidad de que se presenten reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Para los agentes individuales no han presentado reportes de mutagénesis, teratogénesis ni carcinogénesis. Sin embargo, no se han realizado estudios específicos con PYLOPAC®, pero la experiencia con esta asociación de consenso, no ha dado evidencias de mutagénesis, teratogénesis ni carcinogénesis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Simultáneamente se debe administrar vía oral:

1 cápsula de lansoprazol,

1 tableta de claritromicina, y

2 cápsulas de amoxicilina, cada 12 horas (mañana y noche) durante 7, 10 ó 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información disponible acerca de la sobredosis de PYLOPAC® en los humanos.

En caso de presentarse se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.

Además, en caso necesario, la amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis o diálisis peritoneal, con niveles de depuración del orden del 35%.

PRESENTACIONES:

Caja con blister con 2 cápsulas de lansoprazol, 2 tabletas de claritromicina y 4 cápsulas de amoxicilina.

Caja con 10 blister con 2 cápsulas de lansoprazol, 2 tabletas de claritromicina y 4 cápsulas de amoxicilina.

Caja con 14 blister con 2 cápsulas de lansoprazol, 2 tabletas de claritromicina y 4 cápsulas de amoxicilina.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia no
es aconsejable. Léase el instructivo anexo.

Hecho por:

Medley, S. A. Industria Farmacéutica, Brasil

Importado y distribuido por:

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PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 485M2001, SSA

LEAR-06330022040260/RM2006