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Mesulid ®

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Suspensión, suspensión gotas

(Nimesulida)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida 1 g

Excipiente, c.b.p. 100 ml.

Cada ml de SUSPENSIÓN GOTAS contiene:

Nimesulida 50 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MESULID® es un agente antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis).

En procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones debidos a traumatismos.

Manejo sintomático de la osteoartritis y dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: MESULID® es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas; es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la traslocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y células cebadas. Neutraliza al ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.

En osteoartritis evita la degradación de diversas proteínas del tejido conectivo como la elastina, colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la a-1-proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Farmacocinética: MESULID® es bien absorbido. Posterior a la administración oral de 100 mg, la concentración plasmática máxima encontrada fue del orden de 3-4 mg/L después de 2-3 horas. El área bajo la curva = 20-35 mg/hora/L, sin encontrarse diferencias estadísticamente significativas con la administración de 100 mg, dos veces al día, durante 7 días. La unión a proteínas plasmáticas es de 97.5%.

MESULID® se metaboliza ampliamente a nivel hepático siguiendo múltiples vías, que incluyen el citocromo P-450 (CYP2C9); por lo tanto, existe el potencial de interacción medicamentosa en la administración concomitante con fármacos que sean metabolizados por la misma isoenzima. Hidroxinimesulida es el único metabolito encontrado en plasma. La vida media es entre 3.2 a 6 horas.

MESULID® se elimina principalmente por vía urinaria (aproximadamente 50% de la dosis administrada), 1-3% es eliminado como fármaco activo, 29% de la dosis es eliminado en heces.

El perfil farmacocinético de MESULID® no se modifica después de la administración de dosis únicas o repetidas en pacientes ancianos.

En estudios llevados a cabo en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina 30-80 ml/min) en comparación con sujetos sanos, los niveles plasmáticos máximos no fueron mayores que los encontrados en voluntarios sanos. La administración repetida de MESULID® no causa acumulación.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida.

Úlcera gástrica o duodenal activa, antecedentes de úlceras recurrentes o sangrado gastrointestinal.

Hemorragia cerebrovascular u otros sangrados activos.

Niños menores de 12 años.

Trastornos severos de la coagulación.

Insuficiencia cardiaca o renal severas.

Insuficiencia hepática.

Tercer trimestre de embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: El riesgo de efectos indeseables puede ser reducido utilizando MESULID® por periodos cortos.

De manera rara, nimesulida ha sido asociada con reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales. Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con MESULID® (por ejemplo, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal deben discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente a nimesulida. El daño hepático, en muchos casos reversible, ha sido reportado posterior a una corta exposición al fármaco.

La administración concomitante con otras sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y abuso en el consumo de alcohol deben ser evitados durante el tratamiento con MESULID®, ya que se puede incrementar el riesgo de reacciones hepáticas.

No se recomienda el uso simultáneo de diferentes analgésicos no esteroideos.

MESULID® deberá ser administrado con precaución en sujetos con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, ya que su uso puede producir deterioro de la función renal. En caso de presentarse, el tratamiento deberá ser discontinuado.

Puede presentarse sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas. Si se presenta sangrado gastrointestinal o ulceración, MESULID® deberá ser discontinuado. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos gastrointestinales, incluyendo úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn.

Los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño a la función renal, cardiaca y hepática. Por lo tanto, es recomendable un monitoreo clínico adecuado.

Debido a que la nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, deberá ser usada con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica. Nimesulida no es sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar la fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente.

El uso de nimesulida puede alterar la fertilidad femenina. En mujeres que están bajo investigación o tratamiento por infertilidad, debe considerarse el retiro de MESULID®.

No se han efectuado estudios sobre el efecto de MESULID® en la capacidad de manejar o usar maquinaria; por lo que los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia después de tomar MESULID® deberán abstenerse de manejar u operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de MESULID® está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de MESULID® no se recomienda en mujeres que pretendan embarazarse. Como con otros AINEs, nimesulida puede causar cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, incremento en el riesgo de sangrado, inercia uterina y edema periférico. Se han presentado reportes aislados de daño renal en recién nacidos de mujeres que tomaron nimesulida al final del embarazo. No existen datos referentes al uso de nimesulida en los dos primeros trimestres del embarazo. Por lo tanto, su uso no es recomendado.

Lactancia: No se tiene conocimiento de que nimesulida sea excretada en la leche materna. El uso de MESULID® está contraindicado durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis recomendadas, normalmente MESULID® es bien tolerado.

La siguiente lista está basada en datos obtenidos de estudios clínicos controlados y farmacovigilancia poscomercialización.

Los reportes se clasifican como sigue: Muy frecuente (> 1/10); frecuente (> 1/100, < 1/10); poco frecuente (> 1/1,000, < 1/100); raro (> 1/10,000, < 1/1,000); muy raro (< 1/10,000) que incluye casos aislados.

Trastornos hematológicos

Raro

Anemia, eosinofilia.

Muy raro

Trombocitopenia, pancitopenia, púrpura.

Trastornos del sistema inmune

Raro

Hipersensibilidad.

Muy raro

Anafilaxia.

Trastornos del metabolismo y nutrición

Raro

Hipercaliemia.

Trastornos psiquiátricos

Raro

Ansiedad, nerviosismo, pesadillas.

Trastornos del sistema nervioso

Poco frecuente

Mareo.

Muy raro

Cefalea, somnolencia, encefalopatía (síndrome de reye).

Trastornos oftalmológicos

Raro

Visión borrosa.

Muy raro

Disturbios visuales.

Trastornos del oído y equilibrio

Muy raro

Vértigo.

Trastornos cardiacos

Raro

Taquicardia.

Trastornos vasculares

Poco frecuente

Hipertensión.

Raro

Hemorragia, fluctuaciones en la tensión arterial.

Trastornos respiratorios

Poco frecuente

Disnea.

Muy raro

Asma, broncospasmo.

Trastornos gastrointestinales

Frecuente

Diarrea, náusea, vómito.

Poco frecuente

Estreñimiento, flatulencia, gastritis.

Muy raro

Dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, melena, sangrado gastrointestinal, úlcera duodenal y gástrica, perforación.

Trastornos hepatobiliares

Muy raros

Hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos mortales), ictericia, colestasis.

Trastornos dermatológicos

Poco frecuente

Prurito, rash, diaforesis.

Raro

Eritema, dermatitis.

Muy raro

Urticaria, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme, síndrome de stevens-johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos renales y urinarios

Raro

Disuria, hematuria, retención urinaria.

Muy raro

Falla renal, oliguria, nefritis intersticial.

Trastornos generales

Poco frecuente

Edema.

Raro

Astenia.

Muy raro

Hipotermia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias con tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de MESULID® y fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de MESULID® y litio provoca un aumento de los niveles plasmáticos de este último.

A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos.

La administración concomitante de MESULID® con diuréticos, puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida.

Se recomienda precaución cuando nimesulida sea administrada dentro de un periodo menor a 24 horas del tratamiento con metotrexate, debido a que los niveles de este último pueden incrementar y en consecuencia su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas al administrar MESULID® por periodos prolongados. Se debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los pacientes sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios de toxicidad crónica después de 21 meses de administración, nimesulida no resultó carcinogénica y en las pruebas llevadas a cabo in vivo, no se ha determinado potencial de mutagénesis. Además, en los resultados experimentales en animales a diferentes dosis no se mostró acción teratogénica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: MESULID® debe administrarse por el periodo más corto posible requerido por la situación clínica.

Adultos: La dosis recomendada es de 100 mg, dos veces al día.

Ancianos: No es necesario reducir la dosis diaria recomendada.

Adolescentes (de 12 a 18 años): Con base en el perfil farmacocinético, no es necesario ajustar la dosis en este grupo de pacientes.

Daño de la función renal: Con base en la farmacocinética, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con daño moderado de la función renal (depuración de creatinina de 30-80 ml/min); en pacientes con daño severo de la función renal, el uso de MESULID® está contraindicado (depuración de creatinina de < 30 ml/min).

Daño hepático: El uso de MESULID® está contraindicado en pacientes con daño hepático.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas posteriores a una sobredosis con AINEs, están generalmente limitados a letargia, somnolencia, náusea y dolor epigástrico, que son generalmente reversibles con cuidados de soporte.

Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero esta situación es sumamente rara.

Se han reportado reacciones anafilácticas con la administración terapéutica de AINEs, y se pueden presentar posterior a una sobredosis.

Los pacientes deberán ser manejados de manera sintomática. No existe antídoto específico.

La emesis y administración de carbón activado (60 a 100 g en adultos) puede estar indicado en pacientes que se encuentren dentro de 4 horas de la administración. Se deberá monitorear la función renal y hepática.

PRESENTACIONES:

Suspensión: Caja con frasco con 60 ml de suspensión y medida dosificadora.

Suspensión gotas: Caja con frasco de 10 ml y gotero.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años. Contiene 20% de azúcar. Literatura exclusiva para médicos.

Para información bibliográfica comuníquese a nuestro Centro de Información Médica, a los teléfonos: (01)(55) 5258-5099 y 01-800-007-6243 o mexico.info@roche.com

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Bajo licencia de:

Helsinn Healthcare, S. A.

Reg. Núm. 075M92, SSA IV