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INFORMACIÓN NUEVA

Lysomucil ®

Granulado concordia.jpg

(Acetilcisteína)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre contiene:

Acetilcisteína 100 y 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 sobre.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LYSOMUCIL® está indicado en todos los procesos donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas (incremento de la secreción de moco y dificultad para su expectoración): bronquitis aguda y crónica, enfisema, bronconeumonías y neumonías, abscesos pulmonares, bronquiectasias, atelectasias, bronquiolitis, muscoviscidosis, sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis. Profilaxis y tratamiento de las complicaciones obstructivas e infecciosas por traqueostomía, preparación para broncoscopias, broncografías y broncoaspiraciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La NAC es absorbida en el tracto gastrointestinal rápidamente después de la administración tanto de una dosis única de 600 mg, como de dosis repetidas de 200 mg, obteniendo un Tmáx. de 0.72 y 0.98 horas respectivamente. Se concluye que el índice de absorción de la NAC fue bastante similar sin diferencias significativas en tiempos a concentraciones máximas entre las dosis administradas. Un valor t½ de 2.15 horas fue calculado desde las concentraciones plasmáticas promedio de la dosis de 600 mg después de 2 horas. El Cmáx. y AUC después de la administración de la dosis de 600 mg, en comparación con las dosis repetidas de 200 mg no fue estadísticamente diferente, mientras que el tiempo promedio de permanencia, tomado como un estimado del tiempo de persistencia de una droga en plasma de 600 mg, fue inferior que las dosis repetidas de 200 mg.

La biodisponibilidad después de la ingesta oral es baja, con valores individuales que van desde 6 a 10%. Además, el perfil farmacocinético de NAC no difiere después de la administración de dosis únicas o repetidas.

La NAC puede estar presente en el plasma y tejidos en forma libre y como metabolitos, como fracción razonable ligada a proteínas por enlaces de disulfuro y como fracción incorporada a las cadenas de los péptidos de proteínas. El volumen de distribución de NAC va de 0.33 a 0.47 L/kg. El enlace a proteínas es de más o menos 50% 4 horas después de la dosis y disminuye al 20% después de 12 horas.

La NAC presenta un metabolismo rápido y extenso en la pared intestinal y el hígado después de la administración por vía oral. Se han reportado valores de depuración renal de 0.211 y 0.19 L/h/kg. Así, aproximadamente 70% de la depuración de plasma NAC no es renal debido al extenso metabolismo sistémico. La vida media de eliminación fue de 1.95 horas. La NAC reducida tuvo una vida media de 6.25 horas después de la administración por vía oral, no se observan fenómenos de acumulación tras administración repetida.

La NAC ha demostrado que disminuye las propiedades viscoelásticas de la mucosidad humana nasal e incrementa el transporte mucociliar en pacientes que sufren de bronquitis hipersecretoria. Los constituyentes de glucoproteína de la mucosidad se encuentran entrecruzados por puentes disulfuro.

La efectividad de la NAC como agente mucolítico resulta de su grupo sulfidrilo libre que puede participar en una reacción de intercambio sulfidril-disulfuro. Las moléculas de mucoproteína se rompen subsecuentemente en unidades más pequeñas, menos viscosas. La NAC también puede actuar como expectorante por acción ciliar estimulante, aclarando la mucosidad de las vías aéreas.

Aún más, el stress oxidativo parece ser una condición común en la progresión de estas afecciones respiratorias. El stress oxidativo se puede definir como una exposición incrementada a los oxidantes y/o la capacidad antioxidante disminuida. Varias especies de oxígeno tóxico liberadas por células inflamatorias, contribuyen a la patogénesis de un número de condiciones broncopulmonares. Estas incluyen típicamente el anión de superóxido, radical hidroxil, peróxido de hidrógeno y ácido hipocloroso.

La defensas antioxidantes pulmonares incluyen notablemente el sistema glutation (GSH) redox que inactivan estas especies de oxígeno reactivo. La biosíntesis GSH (L-y-glutamil-L-cisteinil glicina) se restringe por bajas concentraciones de cisteína intracelular. En condiciones de depleción de GSH, la NAC puede reponer efectivamente los niveles intracelulares GSH a través de su metabolismo de la cisterna.

Se ha demostrado clínicamente que la NAC incrementa los niveles de GSH en el pulmón en pacientes con fibrosis pulmonar idiopática.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la acetilcisteína, o a los componentes de la fórmula, úlcera gastroduodenal, embarazo y lactancia, fenilcetonúricos. No se administre a niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que sufren de asma bronquial deben ser controlados estrictamente durante el tratamiento, por la posibilidad de broncospasmo, en tal caso el tratamiento deberá ser suspendido.

Deberá tenerse cuidado especial en casos de pacientes asmáticos, pacientes ancianos o debilitados con insuficiencia respiratoria grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Por no haber experiencia clínica sobre su seguridad, LYSOMUCIL® está contraindicado durante el embarazo. En el caso de las mujeres en periodo de lactancia, deberá suspenderse la administración del medicamento. Deberá tenerse especial cuidado en casos de pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se han descrito efectos aislados, de carácter leve y transitorio, siendo los más frecuentes gastrointestinales (náuseas, vómito y diarreas). Raramente se presentan reacciones de hipersensibilidad, acompañadas de urticaria y broncoespasmos, por lo que se recomienda interrumpir el tratamiento, pero la mayoría de los pacientes con broncospasmo se alivian rápidamente usando un broncodilatador, administrado por nebulización.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se debe dar especial atención cuando es usado en forma conjunta con fluidificadores del moco bronquial con antitusivos o con atropínicos. La administración concomitante de LYSOMUCIL® con algunos antibióticos (entre ellos anfotericina, ampicilina sódica, lactobionato de eritromicina) y algunas tetraciclinas son físicamente incompatibles y pueden ser inactivadas al mezclarse con LYSOMUCIL®. En caso de administración de alguno de estos antibióticos mediante inhalación en aerosol, el antibiótico debe nebulizarse por separado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado efectos sobre las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Un estudio sobre la toxicidad en la reproducción realizado con dosis de hasta 1,000 mg/kg (5.2 veces la dosis humana) sólo mostró una ligera reducción de la fertilidad con las dosis más altas (500 y 1,000 mg/kg/día). En un estudio de teratogénesis en el conejo, se administraron dosis de hasta 500 mg/kg/día desde el día 6 al 16 de la gestación. La N-acetilcisteína no es teratogénica. También se han realizado estudios de toxicidad peri y posnatal con N-acetilcisteína combinada con isoproterenol (esta combinación se utiliza en países anglosajones en aerosol) sin que se observaran efectos negativos sobre los embriones y los recién nacidos. Otros estudios en conejos con dosis 2.6 veces la dosis humana tampoco han mostrado efectos negativos sobre los fetos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Nota: El uso de este producto está reservado para adultos y niños mayores a 2 años.

Modo de preparación: Diluir el contenido del sobre en agua. No exceda la dosis señalada.

Dosis:

Niños de 2 a 5 años: Un sobre de 100 mg 2 a 3 veces al día.

Niños de 6 a 14 años: Un sobre de 100 mg 3 a 4 veces al día o un sobre de 200 mg 2 veces al día.

Adultos: Un sobre de 200 mg 3 veces al día.

La duración del tratamiento deberá ser de 5 a 10 días en estados agudos y en estados crónicos puede continuarse por varios meses de acuerdo con la evolución.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: LYSOMUCIL® fue utilizado en el hombre hasta 500 mg/kg/día sin provocar efectos secundarios, por lo tanto se puede excluir la posibilidad de intoxicación. En caso de sobredosificación o ingesta accidental, realizar un lavado gástrico, en posición de drenaje bronquial postural por la eventual mucólisis que pudiera presentarse. Vigilar la función renal e hidroelectrolítica, diuresis y exámenes de orina por la eventual aparición de cristaluria. Medidas de apoyo ventilatorio y de la función cardiovascular.

PRESENTACIONES:

Cajas con 30 sobres de 100 y 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C en lugar seco. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica alteración del preparado, sino que es propia del principio activo.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 2 años. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en Suiza por:

Zambon Switzerland Ltd.

Para:

Laboratorios Keton de México, S.A. de C.V.

Distribuido en México por:

LABORATORIOS CONCORDIA, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 506M99, SSA IV