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INFORMACIÓN NUEVA

Lincocin ®

Jarabe

(Lincomicina)

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato monohidratado de lincomicina equivalente a 5.00 g
de lincomicina

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La lincomicina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de aerobios grampositivos como estreptococos, neumococos, y estafilococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones del tracto respiratorio superior: Incluyendo amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis, fiebre escarlatina y como coadyuvante en la terapia de la difteria. Puede darse por anticipada su eficacia en el tratamiento de la mastoiditis.

Infecciones del tracto respiratorio inferior: Incluyendo bronquitis aguda, bronquitis crónica, y neumonía.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Incluyendo celulitis, furúnculos, abscesos, impétigo, acné e infecciones de heridas. Padecimientos como erisipela, linfoadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea deberán responder de manera adecuada, si son causadas por microorganismos susceptibles a la terapia con lincomicina.

Infecciones de huesos y articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis. Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis causados por microorganismos susceptibles han respondido bien a la terapia con lincomicina. Sin embargo, en estas infecciones se prefiere con frecuencia el uso de fármacos bactericidas.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 µg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000-7,000 µg/ml de heces).

Hay dos métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la clindamicina como para la lincomicina (NCCLS Documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:

Diámetro de zona (mm)

Interpretación

³ 21

Susceptible (S)

15-20

Intermedio (I)

£ 14

Resistente (R)

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los com-partimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la C.M.I. por espacio de 6-8 horas.

La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, I.M. o I.V. es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.

CONTRAINDICACIONES: El uso de lincomicina está contraindicado en pacientes con conocimiento previo de sensibilidad a la lincomicina, clindamicina, o a cualquier otro componente del producto.

PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi la totalidad de los agentes antibacterianos, incluyendo lincomicina, la cual puede variar en intensidad desde casos leves hasta casos en donde existe compromiso de la vida del paciente. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de microorganismos del género Clostridi. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa principal de la “colitis asociada a antibióticos”. Una vez se haya establecido el diagnóstico primario de la colitis seudomembranosa deberán iniciarse las medidas terapéuticas correspondientes. Los casos leves de colitis seudomembranosa usualmente responden con la sola suspensión de la droga. En casos moderados a severos, deberá considerarse el manejo con fluidos y electrólitos, suplementos de proteínas, y el tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente eficaz contra colitis por Clostridium difficile.

Si bien existen evidencias de que la lincomicina se difunde en el líquido cefalorraquídeo (LCR), los niveles de lincomicina alcanzados en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por consiguiente, la droga no deberá usarse en el tratamiento de este padecimiento. En caso de que se requiera una terapia prolongada con lincomicina, deberán ejecutarse pruebas tanto de la función hepática como de la función renal.

El uso de antibióticos puede dar como resultado el sobre-crecimiento de microorganismos no susceptibles, particularmente de levaduras.

Se ha reportado diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo a la lincomicina, y pueden tener un rango en intensidad desde diarrea moderada hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon permitiendo el sobrecrecimiento de C. difficile.

C. difficile produce toxinas A y B las cuales contribuyen al desarrollo de la diarrea asociada con C. difficile (DACD). Las hipertoxinas que producen las cepas de C. difficile causan un incremento en la morbilidad y mortalidad pues esas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Una historia médica cuidadosa es necesaria desde que se ha informado de que la DACD ocurre hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en ratas usando dosis orales de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima humana de 8 g/día), no se observaron efectos adversos sobre la supervivencia de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete. En un estudio realizado en ratas, no se detectaron efectos teratogénicos luego de su tratamiento con dosis que eran 55 veces superiores a la dosis más alta recomendada para adultos humanos de 8 g/día.

En humanos, la lincomicina atraviesa la placenta y alcanza niveles séricos en el cordón umbilical que son aproximadamente 25% de los niveles séricos maternos. No ocurre ninguna acumulación significativa en el líquido amniótico. No se han efectuado aún estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, luego de un seguimiento de hasta siete años después del nacimiento, la progenie de 302 pacientes tratadas con lincomicina en diversas etapas del embarazo no reveló incrementos en las anomalías congénitas ni retardo en el desarrollo, en comparación con el grupo de control. La lincomicina deberá usarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario.

Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna humana en concentraciones de 0.5-2.4 µg/ml.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales: Náuseas, vómito, malestar abdominal, diarrea persistente y con el uso de las preparaciones orales, esofagitis.

Hematopoyéticas:

Neutropenia: Leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Hay informes excepcionales de anemia aplástica y pancitopenia.

Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis. Algunos casos excepcionales de eritema multiforme, semejantes al síndrome de Stevens-Johnson, han sido asociados con el uso de lincomicina.

Piel y membranas mucosas: Prurito, exantemas cutáneos, urticaria, vaginitis, y raramente, dermatitis exfoliativa y vesiculopapular.

Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de función hepática.

Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión luego de la administración parenteral, particularmente después de una administración demasiado rápida. Se han reportado casos excepcionales de paro cardiopulmonar después de la administración I.V. demasiado rápida.

Reacciones locales: Irritación local, dolor, induración, y formación de abscesos estériles con el uso de la inyección I.M. Se ha informado de tromboflebitis con la inyección I.V.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha demostrado el antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a la posible significancia clínica de este fenómeno, estas dos drogas no deberán administrarse concurrentemente. Se ha revelado que la lincomicina posee propiedades bloqueadoras neuromusculares que pueden intensificar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la lincomicina deberá usarse con cautela en pacientes que reciban tales agentes.

La combinación en una solución para infusión de lincomicina con novobiocina, kanamicina o fenitoína, da lugar en cada caso a una incompatibilidad física.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.

En el análisis in vivo del sistema de Ames-Salmonella la lincomicina mostró no ser mutagénica.

En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en ratas macho y hembra cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por V.O. de lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/kg.) No existen estudios acerca del potencial teratogénico de la lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg V.O. (1.2 veces la cantidad máxima diaria para humanos basada en mg/mg) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosificación en adultos:

Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, 500 mg tres veces al día (c/8 h).

Infecciones más graves: 500 mg cuatro veces al día (c/6 h).

Para lograr una óptima absorción, se recomienda no ingerir ningún alimento o bebida durante un periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de lincomicina.

Dosificación en niños (mayores de 1 mes de edad):

30 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis iguales.

Infecciones más severas: 60 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis iguales. Para una óptima absorción se recomienda no comer nada 1 a 2 horas antes de la administración oral de lincomicina.

Dosificación en pacientes con deficiente función renal o hepática: En pacientes con deterioro de la función hepática o deterioro de la función renal, la vida media en suero de la lincomicina sufre un incremento. Deberá considerarse la disminución de la frecuencia de administración de la lincomicina en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática. En caso de que se requiera la terapia con lincomicina en individuos con deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es usar 25 a 30% de la dosis recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones causadas por estreptococos ß-hemolíticos: En este tipo de infecciones, el tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Tanto la hemodiálisis como la diálisis peritoneal no remueven eficazmente la lincomicina de la sangre.

PRESENTACIONES:

Cajas de cartón con frascos de 100 ml (250 mg/100 ml) y cuchara dosificadora.

Cajas de cartón con frascos de 80 ml (250 mg/100 ml) y cuchara dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

PFIZER, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 65768 SSA

BEAR-083300416X0025/RM2009

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