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Solución gotas

(Clorhidrato de etilefrina) amiif.jpg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml SOLUCIÓN GOTAS contiene:

Clorhidrato de etilefrina 7.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada 15 gotas equivalen a 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EFFORTIL® es un analéptico cardiocirculatorio útil en el tratamiento de trastornos hipotónicos vasculares.

En el tratamiento de la hipotensión pasajera relacionada o no a medicamentos. También es de utilidad en la profilaxis de incidentes circulatorios en caso de pequeñas intervenciones diagnósticas y en casos con tendencia al colapso ortostático.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Etilefrina, el ingrediente activo de EFFORTIL®, es un agente de acción simpaticomimética directa, que tiene una gran afinidad por los receptores a1 y ß1. Los receptores ß2 también se pueden activar a dosis altas.

Como resultado, tiene la habilidad de potenciar la contractilidad cardiaca y elevar el gasto cardiaco, aumentando el volumen de la contracción; además aumenta el tono venoso y la presión venosa central y lleva a una elevación en el volumen sanguíneo circulante. El efecto positivo inotrópico ha sido demostrado en pacientes con función cardiaca normal o levemente disminuida. El medicamento aumentó la presión sistólica en mayor medida que la diastólica, y se observa un leve efecto cronotrópico. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desvanecimiento), así como estabilizar los parámetros hemodinámicos.

Como resultado del efecto del primer paso, la biodisponibilidad de la solución oral es cerca de 8%. Aproximadamente 23% del medicamento se une a proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren después de 20 minutos con la formulación líquida (5 ng/ml), después de una dosis única de 10 mg. No se comprobó que el medicamento cruzara la barrera hematoencefálica cuando se dio en forma radiactiva a ratas.

Aún no se sabe si etilefrina cruza la barrera placentaria o si se excreta en la leche materna.

La etilefrina se elimina en forma primaria por metabolismo. El principal metabolito humano es el conjugado con ácido sulfúrico. No hay evidencia que sugiera que alguno de los metabolitos sea activo.

La vida media de eliminación terminal es cerca de 2 horas. Después de la administración de etilefrina marcada con tritio, 75-80% de la radiactividad total se recobró en la orina. Debido a que la etilefrina y sus conjugados se excretan en su mayoría por la vía renal, es posible que los conjugados se puedan acumular en pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipertensión arterial, hipertiroidismo, tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo agudo, hipertrofia prostática, adenoma prostático, insuficiencia cardiaca descompensada, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica y estenosis de las válvulas cardiacas o arterias centrales. Está contraindicado en pacientes con desregulación hipotensiva que producen reacción hipertensiva al ponerse de pie.

Observaciones: En pacientes con taquicardia y/o trastornos del ritmo, así como con alteraciones cardiacas y vasculares orgánicas graves, el tratamiento con EFFORTIL® debe ser objeto de especial ponderación por parte del médico. Se debe usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus.

El uso de etilefrina durante una competencia atlética puede llevar a resultados de pruebas positivos para sustancias no clínicas, ejemplo: aumentar el rendimiento atlético.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de EFFORTIL® durante los primeros meses del embarazo se encuentra contraindicado, así como también durante el periodo de lactancia.

En el segundo y tercer trimestres del embarazo, EFFORTIL® debe ser usado únicamente después de que los riesgos y beneficios hayan sido cuidadosamente evaluados.

EFFORTIL® puede dañar la perfusión uteroplacentaria y provocar relajación uterina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse hipersensibilidad (reacción alérgica), ansiedad, insomnio, temblor, cefalea, mareos, palpitaciones, taquicardia, elevación de la presión arterial, arritmias, angina de pecho, inquietud, opresión craneal y sudoración; náuseas, hiperhidrosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Es posible una potenciación del efecto en caso de la administración simultánea de o cualquier sustancia con actividad simpaticomimética (como antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO o antihistamínicos), guanetidina, reserpina u hormonas tiroideas.

Los hidrocarburos alifáticos halogenados en anestésicos inhalados y glicósidos cardiacos en altas dosis, pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos en el corazón, y así conducir al desarrollo de arritmias cardiacas.

Dihidroergotamina aumenta la absorción enteral de EFFORTIL®, por lo que potencia su acción.

Atropina puede potenciar el efecto de EFFORTIL® e incrementar la frecuencia cardiaca.

Los agentes adrenérgicos bloqueadores (a y ß bloqueadores) pueden abolir parcial o completamente el efecto de etilefrina.

El tratamiento con ß bloqueadores puede inducir bradicardia refleja.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No han sido reportadas hasta el momento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han notificado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

SOLUCIÓN:

Adultos y escolares: 13 a 25 gotas, 3 veces al día.

Preescolares y lactantes: 6 a 12 gotas, 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: La intoxicación aguda intensifica los efectos adversos descritos en la sección correspondiente. Además puede ocurrir agitación y vómito. En bebés y niños pequeños, una sobredosis puede causar depresión respiratoria y coma.

Antídotos: Se debe dar un tratamiento sintomático. Proporcionar medidas de cuidado intensivo en casos de sobredosis grave. Los síntomas que se deban a actividad simpaticomiméticas ß1, se pueden tratar con ß-bloqueadores administrados de acuerdo a las guías terapéuticas.

PRESENTACIÓN:

Solución (a 0.75%), frasco con 20 ml y gotero.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

Según fórmula de:

Boehringer Ingelheim GmbH
Ingelheim am Rhein, Alemania

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Reg. Núm. 44922, SSA IV

093300RR01230