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Solución inyectable

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Butilbromuro de hioscina 10 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ampolleta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal (por ejemplo, síndrome de intestino irritable), biliar y genitourinario, incluyendo cólicos renal y biliar.

Apoyo en los procedimientos terapéuticos y de diagnóstico, donde el espasmo puede ser un problema (por ejemplo, endoscopia gastroduodenal y en radiología).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: BUSCAPINA® ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como un derivado de amonio cuaternario, el bromuro de butilhioscina no ingresa al sistema nervioso central, por lo tanto, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a ese nivel.

La acción anticolinérgica periférica resulta de una acción de bloqueo del ganglio dentro de la pared visceral así como de la actividad antimuscarínica.

Absorción y distribución: Después de la administración I.V. del bromuro de butilhioscina, éste se distribuye rápidamente (t½a 4 min, t½ß 29 min) dentro de los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es de 128 L (correspondiendo aproximadamente a 1.7 L/kg). Debido a su alta afinidad por receptores muscarínicos y nicotínicos, el bromuro de butilhioscina es distribuido principalmente en células musculares del área abdominal y pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) del bromuro de butilhioscina es de aproximadamente 4.4%. Los estudios en animales demuestran que el bromuro de butilhioscina no cruza la barrera hematoencefálica, sin embargo, no hay datos clínicos disponibles sobre este efecto. Se ha observado que el bromuro de butilhioscina (1 mM) interactúa con el transporte de colina (1.4 nM) en las células epiteliales de placenta humana in vitro.

Metabolismo y eliminación: La vía metabólica principal es la hidrólisis de la unión éster. La vida media de la fase de eliminación terminal (t½g) es de aproximadamente 5 horas. La eliminación total es de 1.2 L/min. Los estudios clínicos con bromuro de butilhioscina radiomarcada muestran que después de la inyección I.V. 42 a 61% de la dosis radiactiva es excretada por vía renal y 28.3 a 37% por vía fecal.

La porción sin cambios del ingrediente activo excretada en la orina es de aproximadamente 50%. Los metabolitos excretados por la vía renal se unen pobremente a los receptores muscarínicos, y por lo tanto, no se considera que contribuyan al efecto del bromuro de butilhioscina.

CONTRAINDICACIONES: BUSCAPINA® Solución inyectable está contraindicada en pacientes que han demostrado sensibilidad previa al bromuro de N-butilhioscina o a cualquiera de sus componentes, así como en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado sin tratamiento, hipertrofia prostática con retención de orina, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon y miastenia gravis.

Por vía I.M., BUSCAPINA® Solución inyectable está contraindicada en pacientes tratados con anticoagulantes debido a que se puede presentar hematoma I.M. En estos pacientes se puede utilizar la vía I.V.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de que el dolor abdominal severo persista, empeore o se presente junto con otros síntomas como fiebre, náuseas, vómito, cambios en los movimientos intestinales, dolor a la palpación abdominal, disminución de la presión arterial, lipotimia o sangre en heces, se debe buscar atención médica de inmediato.

La elevación de la presión intraocular puede ser producida por la administración de anticolinérgicos como BUSCAPINA® en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no tratados. Por lo tanto los pacientes deberán acudir con el oftalmólogo en caso de que se presente dolor ocular, ojos rojos con pérdida de la visión después de la administración de BUSCAPINA®.

Después de la administración parenteral de BUSCAPINA® se han observado casos de anafilaxis, incluyendo episodios de choque.

Como cualquier medicamento, puede causar reacciones adversas, por lo cual los pacientes que reciben BUSCAPINA® por vía parenteral deberán estar bajo observación.

Efectos en la habilidad para manejar y operar maquinaria: No existe evidencia sobre el efecto en la habilidad para manejar y operar maquinaria.

Sin embargo, se debe advertir a los pacientes que pueden experimentar efectos indeseables como alteraciones de acomodación o mareo durante el tratamiento con BUSCAPINA® Solución inyectable. Por lo tanto, se recomienda tener precaución al manejar un automóvil u operar maquinaria. Si los pacientes presentan alteraciones de acomodación o mareo, deben evitar tareas potencialmente peligrosas como manejar u operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe limitada evidencia sobre el uso del bromuro de butilhioscina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos respecto a toxicidad reproductiva (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

No hay suficiente información sobre la excreción de BUSCAPINA® y sus metabolitos en la leche materna.

Como medida precautoria, se prefiere evitar el uso de BUSCAPINA® durante el embarazo y la lactancia.

No se han realizado estudios sobre los efectos en la fertilidad humana (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes efectos secundarios listados pueden ser atribuidos a las propiedades anticolinérgicas de BUSCAPINA®. Los efectos anticolinérgicos de BUSCAPINA® son generalmente leves y autolimitados.

Desórdenes del sistema inmune: Choque anafiláctico, reacciones anafilácticas, disnea, reacciones de la piel (por ejemplo, urticaria, exantema, eritema y prurito) y otras reacciones de hipersensibilidad.

Desórdenes oculares: Alteraciones de acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular.

Desórdenes cardiacos: Taquicardia.

Desórdenes vasculares: Disminución de la presión sanguínea, mareo y ruborización.

Desórdenes gastrointestinales: Boca seca.

Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo: Dishidrosis.

Desórdenes renales y urinarios: Retención urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tetracíclicos y tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo, tiotropio, ipatropio, compuestos atropínicos) pueden intensificarse por el uso de BUSCAPINA®.

El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina, como metoclopramida, puede resultar en la disminución de los efectos de ambos fármacos en el tracto digestivo.

El efecto cronotrópico de los agonistas ß, puede potenciarse por BUSCAPINA®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a las dosis recomendadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: De forma aguda, el bromuro de butilhioscina tiene un bajo índice de toxicidad: los valores LD50 orales fueron de 1,000-3,000 mg/kg en ratones, 1,040-3,300 mg/kg en ratas y 600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y tono muscular disminuido, además de temblores y convulsiones en ratones, y en perros midriasis, resequedad de las mucosas y taquicardia. Las muertes por paro respiratorio ocurrieron dentro de las 24 horas siguientes. Los valores LD50 por administración I.V. de bromuro de butilhioscina fueron de 10-23 mg/kg en ratones y de 18 mg/kg en ratas.

Una dosis I.V. repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por ratas en un estudio de 4 semanas. Con 3 mg/kg se produjeron convulsiones inmediatamente después de la inyección. Las ratas tratadas con 9 mg/kg murieron de parálisis respiratoria.

Los perros tratados por vía I.V. durante 5 semanas con 2 x 1, 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg mostraron midriasis dependiente de la dosis en todos los animales tratados; además, con 2 x 9 mg/kg se observaron ataxia, salivación y disminución del peso corporal y de la ingesta de alimento. Las soluciones fueron bien toleradas localmente.

Después de la inyección I.M. repetida, la dosis de 10 mg/kg fue bien tolerada sistémicamente, pero las lesiones de los músculos en el sitio de inyección aumentaron claramente si se compara con las ratas de control. Con 60 y 120 mg/kg la mortalidad fue alta y los daños locales aumentaron de manera dependiente de la dosis. El bromuro de butilhioscina no fue embriotóxico ni teratogénico en dosis orales de hasta 200 mg/kg en la dieta (rata) ni de 200 mg/kg mediante gavaje o de 50 mg/kg S.C. (conejo). La fertilidad no se afectó con dosis de hasta 200 mg/kg V.O. Igual que otros fármacos catiónicos, el bromuro de butilhioscina interactúa con el sistema de transporte de colina de las células epiteliales de la placenta humana in vitro. La transferencia de bromuro de butilhioscina al compartimiento fetal no se ha probado.

En estudios especiales referentes a la tolerabilidad local se estudió una inyección I.M. repetida de 15 mg/kg de BUSCAPINA® durante 28 días en perros y monos.

Se observaron necrosis pequeñas focales en el sitio de inyección sólo en los perros. BUSCAPINA® fue bien tolerada en las arterias y las venas de las orejas del conejo. In vitro, BUSCAPINA® Solución inyectable a 2% no mostró acción hemolítica al mezclarse con 0.1 ml de sangre humana.

El bromuro de butilhioscina no reveló potencial mutagénico o clastogénico en la prueba de AMEs, en el ensayo de mutación génica in vitro en las células V79 de mamíferos (prueba HPRT) y en una prueba de aberración cromosómica in vitro en los linfocitos periféricos humanos. In vivo, el bromuro de butilhioscina fue negativo en el ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratas. No hay estudios de carcinogenicidad in vivo. Sin embargo, el bromuro de butilhioscina no mostró potencial tumorígeno en dos estudios de 26 semanas en ratas, con hasta 1,000 mg/kg administrados por V.O.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: I.M. ó I.V.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 ampolletas (20-40 mg) lentamente por vía I.V. ó I.M. varias veces al día, sin exceder la dosis diaria máxima de 100 mg.

Niños en edad preescolar y lactantes: En casos severos, administrar 0.3-0.6 mg/kg lentamente por vía I.V. ó I.M. varias veces al día, sin exceder la dosis diaria máxima de 1.5 mg/kg.

BUSCAPINA® no deberá tomarse diariamente o por periodos prolongados sin investigar la causa del dolor abdominal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En caso de sobredosis, se pueden observar efectos anticolinérgico.

Tratamiento: Si se requiere, se pueden administrar fármacos parasimpatomiméticos. Se debe buscar urgentemente consejo oftalmológico en casos de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares se deben tratar de acuerdo con los principios terapéuticos usuales. En caso de parálisis respiratoria; se debe considerar la intubación o la respiración artificial. Se puede requerir de cateterización para solucionar la retención urinaria. Además, se deben tomar, según se requiera, medidas de apoyo apropiadas.

PRESENTACIONES: Cajas con 1, 3, 5 ó 10 ampolletas de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su uso durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. No se administre si la solución no es transparente si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Hecho en España por:

Boehringer lngelheim España, S. A.

Distribuido por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

Según fórmula de:

Boehringer lngelheim lntemational GmbH, Alemania

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Reg. Núm. 39650, SSA IV